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重磅SDHI类杀菌剂,氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen),王叔和一文说清楚

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氟唑菌酰羟胺(Pydiflumetofen),作为先正达开发的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂,其开发代号SYN545974,CAS号为1228284-64-7。这一化合物,即3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[(RS)-1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]吡唑-4-甲酰胺,是继吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺和苯并烯氟菌唑之后的第四个SDHI杀菌剂。自2017年面世以来,已在全球多地获得登记和应用。

其作用机理与SDHI同类产品相似,通过干扰病原菌的呼吸链复合体Ⅱ,阻断能量生成,从而抑制病菌生长。氟唑菌酰羟胺的独特之处在于其与苯并咪唑、三唑和甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的不同作用机制,使得它不易产生交叉抗性。

此杀菌剂在农业领域广泛使用,对谷物、玉米、大豆、油菜、蔬菜、果树及草坪等的多种病害具有高效广谱的防治能力。它特别针对镰刀菌、尾孢菌、葡萄孢菌和链格孢菌等引起的病害,如白粉病、叶斑病、褐斑病、灰霉病和赤霉病等,表现出了显著效果,对葡萄孢菌和核盘菌等难治病害尤为有效。

氟唑菌酰羟胺的合成涉及关键中间体O-甲基-N-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)-乙基]-羟胺和3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-碳酰氯的合成,具体步骤在王叔和生物医药(武汉)有限公司的资料中有详细描述。

2016年至2018年间,氟唑菌酰羟胺在阿根廷、加拿大、美国和新西兰等地陆续获得登记,包括Miravis Duo、Adepidyn等商标产品。在中国,2019年正式取得了原药和制剂的登记,截至2021年,已有多个产品登记在册。

综上所述,氟唑菌酰羟胺不仅丰富了先正达的SDHI产品线,其对叶斑病和白粉病的高效活性使其具有市场潜力。随着在中国市场的推广,它有望成为一款备受瞩目的专利产品。

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